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服用azd9291的效果怎么样？
作者：印度缘生堂 更新时间：2018-09-29 18:02
AZD9291
通用名：奥希替尼（Osimertinib），商品名：塔格瑞斯（Tagrisso）
1. 主要靶点
EGFR，T790M（体外试验中，AZD9291在临床相关浓度还可抑制HER2，HER3，HER4，ACK1和BLK的活性。
2. 适应症和用途
对表皮细胞生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗有抵抗的EGFR
T790M突变阳性、手术无法治愈的或复发性非小细胞肺癌（NSCLC）。
3. 剂量
每日80mg，口服一次（脑转移患者通常100mg起），直至疾病进展或发生无法耐受的毒副作用。
4. 给药方法
空腹或与食物同服。如漏服一次，不必补服，下次服药时间按计划服用即可。对于有吞咽困难的患者，可用约50ml水（勿使用碳酸溶液）完全溶解药物后口服或通过鼻咽管给药。
5. 不良反应及处理
5.1 常见不良反应(>20%)及处理
a.
腹泻(42%)。应避免过食或进食不易消化的食物，可酌情服用斯密达（蒙脱石散）、易蒙停(盐酸洛哌丁胺胶囊)或遵医嘱对症治疗。严重者注意预防脱水和电解质紊乱。
若腹泻严重，或伴呕吐、消化道出血、少尿、无尿甚至休克时，应禁食，立即静脉滴注大量液体维持水和电解质平衡，静脉滴注多种维生素，有低钾血症时还须补钾。重症患者可考虑短期应用糖皮质激素，以减轻中毒症状。
b. 皮疹(41%)。可用百多邦（莫匹罗星软膏）外涂患处预防感染。
c. 皮肤干燥(31%)。可用维生素E软膏外涂患处。
d.
指甲毒性(25%)。预防甲沟炎，可修剪指甲，避免甲缘嵌入皮肤。已发生化脓的，可用碘伏涂抹患处，或用头孢类或左氧氟沙星药物粉末敷于患处。
5.2 导致药物减量和治疗中断的不良反应：
a.
心电图QTc间期延长(2.2%)。常见指征包括头晕，昏厥和头重脚轻感。对于有QTc延长病史的患者，应监视心电图和电解质。
QTc间期延长可能发生威胁生命的心律不齐的患者，应永久地终止9291给药。
b.
心肌病变（1.4%）。其中0.2%为致命性。常见指征包括但不限于心衰，肺水肿，左心射血功能（LVEF）减低或应激性心肌病变。
应在9291治疗开始前和用药后每3个月，通过超声心动图或多门控探测扫描(MUGA)评估LVEF。如射血分量较治疗前降低10%或低于50，应停止9291给药。对于在4周内无法解除症状的充血性心衰，或持续的无症状的左心射血功能障碍，应永久地终止9291给药。可预防性服用辅酶Q10每日100-300mg。
c. 中性粒细胞减少(1.9%)。遵医嘱进行对症治疗，防止感染。
d.
间质性肺炎（ILD，3.3%）。其中0.5%为致命性。可能指示ILD的指征包括但不限于呼吸困难，咳嗽和发热。如确诊ILD，应永久地终止9291给药。
6. 药物相互作用
6.1
强CYP3A抑制剂。可能增加AZD9291的血药浓度，应避免二者同服。强CYP3A抑制剂包括大环内酯类抗生素(如，泰利霉素)，抗真菌药(如，意曲康唑)，抗病毒药(如，利托那韦，奈法唑酮)。
6.2
强CYP3A诱导剂。可能降低AZD9291的血药浓度，应避免二者同服。强CYP3A诱导剂包括苯妥英钠，利福平，卡马西平，圣约翰草等。
7.药物储存
将AZD9291放置于25°C干燥避光环境下。临时携带药物外出时允许温度范围为15-30°C。
